Naloxon

Naloxon er et medicinsk stof, der hører til gruppen af ​​opioidagonister, dvs. har ikke selv nogen opiumlignende effekter. Naloxone bruges som en modgift til at modvirke virkningen af ​​opioider. Administration er intramuskulær, subkutan eller intravenøs.

Hvad er naloxon?

Stoffet naloxon er en af ​​opioidantagonisterne. Sammen med den tæt beslægtede aktive ingrediens naltrexon danner naloxon undergruppen af ​​konkurrencedygtige antagonister. Disse virker på alle opioidreceptorer uden selv at udvikle den (let beroligende) effekt, der er typisk for opioider. Dette gør det muligt for naloxon at vende virkningen af ​​opiater. Lægemidlet er derfor også kendt som en modgift og bruges hovedsageligt i tilfælde af overdosering af opioider.

En modgift er et stof, der inaktiverer en gift og dermed reducerer eller eliminerer dens virkning ("modgift"). I farmakologi og kemi er naloxon beskrevet ved den kemiske molekylformel C 19 - H 21 - N - O4. Den moriske masse af det hvidlige faste stof er 327,37 g / mol.

I humanmedicin administreres naloxon normalt intravenøst. I ekstraordinære tilfælde er indgivelse via subkutane eller intramuskulære ruter imidlertid også mulig. Subkutan administration er, når den aktive ingrediens injiceres under huden. En intramuskulær injektion bruges, når den aktive ingrediens injiceres direkte i en skeletmuskel. Når det gives intravenøst, leveres nalaxon direkte i en vene gennem en sprøjte.

Farmakologisk virkning

Naloxon binder til de samme receptorer, som opioder også binder til (opioidreceptorer), men udvikler ikke nogen opiumeffekter der. Af denne grund forhindres opioider (f.eks. Opium, heroin eller methadon) i at dække med receptorerne. Disse stoffer viser nu ingen virkning.

Imidlertid fungerer naloxon kun konkurrencedygtigt. Det følger heraf, at der altid skal være en tilstrækkelig stor mængde af den aktive ingrediens i blodet til at holde opioiderne væk fra receptorerne permanent. En særlig høj dosis naloxon administreres derfor, især i situationer, hvor en overdosis af opioider skal behandles.

I modsætning til opioiderne forårsager naloxon imidlertid ikke nogen afhængighed eller andre abnormiteter. Dette gælder både fysisk og mentalt. Det føjes derfor også til nogle opioid smertestillende midler for at forhindre misbrug eller for at gøre det uattraktivt.

Da naloxon normalt administreres intravenøst, opnås en effekt inden for få sekunder. Stoffet distribueres hurtigt gennem blodbanen og trænger ind i hjernen efter kun kort tid.

Naloxons virkningsvarighed er mellem en og fire timer. Det er derfor relativt kort, hvilket kan gøre flere behandlinger nødvendige. Den maksimale daglige dosis er 24 mg. Den korte virkningsvarighed af naloxon skyldes det faktum, at det nedbrydes af leveren og fortsætter hurtigt. Halvdelen af ​​den aktive ingrediens bruges på kun to timer. Stoffet udskilles i urinen.

Medicinsk anvendelse og anvendelse

Naloxone bruges som en modgift til at behandle opioid overdoser af alle slags. Det betyder ikke noget, hvilket præparat der forårsagede overdoseringen. Heroinmisbrugere, der har overdoseret selv, behandles også med naloxon for at vende lægemidlets beroligende virkning og således holde patienten i live.

Naloxone bruges også til behandling af luftvejsdepression forårsaget af opioide analgetika (smertestillende midler). Da den aktive ingrediens i de fleste tilfælde anvendes i nødsituationer, administreres den intravenøst. Derefter injiceres Naloxone direkte i venen gennem en sprøjte. Som et resultat kan succeser registreres inden for få sekunder.

Naloxone kan også bruges forebyggende. Til dette formål sættes det til nogle opioidholdige midler (f.eks. Tilidin). Tilføjelsen skal forhindre misbrug eller gøre den uattraktiv. Dette lykkes, fordi tilidin (opiat) kun kan udvikle en effekt ved tilsætning af naloxon, når det tages oralt. En afhængig vil ikke føle sig beruset af den forkerte injektion af tilidin-naloxon-blandingen.

Du kan finde din medicin her

Risici og bivirkninger

Naloxon kan føre til uønskede bivirkninger. Sandsynligheden for dette øges, hvis den maksimale daglige dosis overskrides. Meget ofte har patienter en stigning i blodtrykket. Der er ofte også klager over mave-tarmkanalen, som manifesterer sig i kvalme, diarré og opkast.

Især hos patienter, der har modtaget naloxon på grund af en overdosis af en smertestillende middel, kan den smertelindrende virkning negeres. Den undertrykte smerte kommer derefter tilbage til livet. Opiummisbrugere kan også udvikle opiatabstinenssyndrom. Så er der en kontraindikation.

Det er også muligt, at naloxon forårsager allergiske reaktioner. Hvis det er muligt, bør det derfor kontrolleres, om der er en intolerance. Undersøgelser har også vist, at naloxon kan forårsage hudreaktioner (især kløe eller rødme). Hyperventilation (ekstrem hurtig indånding) eller kramper kan også forekomme. Det er også muligt, at alvorlig hovedpine udvikler sig.