Som Efavirenz kaldes en ikke-nucleosid revers transkriptaseinhibitor. Lægemidlet bruges til behandling af HIV-infektioner.
Hvad er efavirenz?
Den aktive ingrediens efavirenz (EFV) hører til gruppen af ikke-nukleosid-revers transkriptaseinhibitorer (NNRTI'er). Lægemidlet bruges som en enantiomer og bruges til behandling af HIV-infektioner såsom AIDS. Det er en del af en kombination af antiretroviral behandling.
Efavirenz blev godkendt som et lægemiddel i Europa i 1999 af EMEA (Det Europæiske Lægemiddelagentur). Da resistens over for det aktive stof hurtigt udvikler sig i sammenhæng med monoterapi, skal den ikke-nukleosid revers transkriptaseinhibitor altid tages sammen med et andet antiretroviralt stof, som patienten aldrig har modtaget før. Efavirenz var allerede på markedet i Nordamerika, før det blev godkendt i Europa.
Efavirenz fås som en monopreparation under handelsnavnet Sustiva® i Tyskland. Der er også et kombinationspræparat kaldet Atripla®.
Farmakologisk virkning
Vira er ikke i stand til at tage sig af deres egen reproduktion. Til dette formål har de brug for det reproduktive system af de celler, der har angrebet dem. For at opnå dette infiltrerer virusserne det genetiske materiale i cellerne i deres eget genetiske materiale. Cellerne får tegninger, som de bruger til at producere virusserne. Denne proces er vanskeligere med HI-vira, da deres genetiske sammensætning er forskellig fra den hos pattedyr og mennesker.
For at det genetiske materiale fra HI-virusserne kan komme ind i humane celler, er det nødvendigt at "omskrive" det. Enzym revers transkriptase tager sig af denne ændring. På denne måde kan HIV-virussen transformere sit genom på en sådan måde, at det uden problemer kan inkorporeres i det humane genom.
Da efavirenz hører til gruppen af revers transkriptaseinhibitorer, har den evnen til at blokere det aktive sted for revers transkriptase. Som et resultat er enzymet ikke længere i stand til at omskrive virussens genetiske sammensætning. Kroppens celler klassificerer informationen som fremmed og gengiver dem derfor ikke længere. Dette modvirker produktionen af nye HI-vira.
Denne proces reducerer den virale belastning, som kan forsinke starten af AIDS. Det reducerer også symptomerne på HIV-infektion, hvilket igen forbedrer patientens livskvalitet.
Efavirenz er 99 procent bundet til plasmaproteiner i blodet. Dens koncentration i cerebrospinalvæsken er tre gange højere end i blodplasma. Halveringstiden for den aktive ingrediens er ca. 50 timer. En tredjedel af udskillelsen af efavirenz sker i metabolitform i urinen. Resten af stoffet forlader organismen uden ændringer i afføringen.
Medicinsk anvendelse og anvendelse
Det eneste anvendelsesområde for efavirenz er i HIV-infektioner, hvor der er et svagt immunsystem i den menneskelige krop. Midlet kan bruges til voksne og unge patienter såvel som til børn fra tre år.
Som et virusinhiberende medikament virker efavirenz direkte mod HI-viraerne. Det er imidlertid også muligt at modvirke udbruddet af AIDS eller at bremse det.
Indtagelse af mad med højt fedtindhold kan påvirke absorptionen af efavirenz. Det stiger med ca. 50 procent. Medicinen tages normalt om aftenen på tom mave, før de går i seng. Da efavirenz's halveringstid er lang, er en enkelt dosis af midlet pr. Dag tilstrækkelig. Efavirenz kan tages både som en opløsning og i form af filmovertrukne tabletter.
Risici og bivirkninger
Der er en risiko for bivirkninger ved brug af efavirenz, primært påvirker centralnervesystemet (CNS). De berørte patienter lider ofte af træthed, døsighed, søvnproblemer, mareridt og svimmelhed. Især i den indledende fase af efavirenzbehandlingen er op til 50 procent af alle syge mennesker påvirket af disse uønskede bivirkninger.
Andre bivirkninger kan omfatte koncentrationsvanskeligheder, angst, depression, hovedpine, mavesmerter, diarré, kvalme, udslæt i huden og kløe. I de fleste tilfælde forbedres disse bivirkninger efter en til fire uger. Imidlertid vedvarer symptomer hos 10 til 20 procent af alle berørte, så det tilrådes at skifte til et andet præparat.
Lejlighedsvis er der andre bivirkninger såsom akut betændelse i leveren (hepatitis), akut pancreatitis (pancreatitis), humørsvingninger, eufori, aggressivitet, paranoia, vrangforestillinger, rastløshed, hukommelsesproblemer, bevægelsesforstyrrelser, balancer, kramper, synsforstyrrelser, forvirring og selvmordstanker hvilket kan føre til et selvmordsforsøg.
Hvis hudblærer, ændringer i slimhinden, flagerende hud og feber udvikler sig på huden under behandlingen, skal du omgående konsultere din læge, og behandlingen kan afbrydes.
Da bivirkningerne ikke sjældent er forbundet med måltider, anbefales det at give efavirenz på tom mave. I nogle tilfælde forårsager stoffet forstyrrelser i fordelingen af kropsfedt. Dette reducerer fedt på krop og ansigt, mens det stiger i maven.
Der er også nogle kontraindikationer for at tage efavirenz. Det må ikke bruges, hvis patienten er overfølsom over for den aktive ingrediens eller har alvorlig leverskade. Stram medicinsk kontrol er nødvendig i tilfælde af nyredysfunktion, leversygdom, epilepsi, psykiatriske forstyrrelser på forhånd eller modstand mod andre HIV-lægemidler.
Efavirenz bør kun bruges under graviditet, hvis der ikke findes andre behandlingsmuligheder. Dyreforsøg har vist, at stoffet har skadelige virkninger på barnet.
