Emtricitabin

På Emtricitabin er et lægemiddel, der hører til gruppen af ​​kemiske analoger. Emtricitabin er en af ​​nukleosiderne, mere præcist for stoffet cytidin. Emtricitabin har en virostatisk virkning i den menneskelige organisme og bruges derfor blandt andet til behandling af HIV, både for mennesker med HIV-1 og HIV-2.

Hvad er emtricitabin?

Grundlæggende er emtricitabin et virostatisk middel og hører til revers transkriptaseinhibitorer af nukleosider. Emtricitabin anvendes hovedsageligt i antiretrovirale kombinationer. Sammen med den medicinske aktive ingrediens tenofovir bruges emtricitabin i adskillige lægemidler, som læger ordinerer til profylakse af AIDS.

Emtricitabin er imidlertid ikke kun egnet til lægemiddelterapi mod HIV, men også til behandling af vira, der forårsager hepatitis B. I princippet hører emtricitabin til den aktive ingrediensgruppe af analogoner og hører til cytidin. Den stærkt antivirale virkning af emtricitabin gør lægemidlet særlig interessant til behandling af HIV-infektioner.

Ved stuetemperatur er stoffet emtricitabin normalt i fast tilstand. Lægemidlets smeltepunkt er mellem 136 og 140 grader Celsius. Derudover er stoffet emtricitabin kun moderat til let opløseligt i vand. En opløsning af emtricitabin i ethanol er også mulig i nogle tilfælde. Den kemiske strukturformel for emtricitabin er kendetegnet ved en pyrimidinring. Denne ring indikerer, at lægemidlet emtricitabin hører til de kemiske analoger.

En benzenring findes i det andet afsnit af den kemiske strukturformel for emtricitabin. Denne ring indikerer, at emtricitabin er en aromatisk carbonhydridforbindelse. I princippet svarer den aktive ingrediens emtricitabin relativt til lægemidlet lamivudin, da begge lægemidler er baseret på en fælles farmaceutisk udvikling. Lamivudin bruges også i HIV-terapi.

Stoffet emtricitabin bruges i øjeblikket i tre faste kombinationer. Da forholdet mellem fordelene og risiciene ved emtricitabin er relativt gunstigt, er den aktive ingrediens egnet som førstelinjemedicin. Mennesker med HIV-infektion får en enkelt tablet til behandling af deres symptomer. Farmaceutiske producenter bruger også emtricitabin sammen med rilpivirin og tenofovir for at øge effektiviteten af ​​alle stoffer og for at kompensere for ulemper.

Farmakologisk virkning på kroppen og organerne

Emtricitabin er et meget effektivt antiviralt lægemiddel, der bremser spredningen af ​​vira i den menneskelige organisme. Af denne grund er stoffet emtricitabin ideelt egnet til brug i lægemiddelterapi mod HIV. Emtricitabin er for eksempel mere effektiv end lægemidlet stavudin og sænker den virale belastning mere end den aktive ingrediens lamivudin.

Emtricitabin har også en længere halveringstid end lamivudin. Derudover fører det ikke til modstand så hurtigt. Begge lægemidler vil gå tabt, hvis patienten har en punktmutation i M184V. Fra et strukturelt synspunkt er den eneste forskel mellem emtricitabin og lamivudin et specifikt fluoratom i pyrimidinringen.

Hovedårsagen til, at emtricitabin virker, er, at stoffet påvirker og bremser viral revers transkriptase. Eliminationshalveringstiden for emtricitabin er ti timer, så patienter tager lægemidlet en gang dagligt. Efter indtagelse penetrerer molekylerne af emtricitabin celler, der er inficeret af de tilsvarende vira. Der kommer det til en fosforylering, hvorved stoffer af emtricitabiner passerer ind i viraets genetiske materiale. På denne måde er det vanskeligt for virusserne at formere sig og sprede sig.

Medicinsk anvendelse og anvendelse til behandling og forebyggelse

Emtricitabin bruges primært som et lægemiddel mod HIV-infektioner. På den anden side kan det også bruges til lægemiddelbehandling af hepatitis B, da emtricitabin også hæmmer disse vira. Lægemidlet emtricitabin findes i øjeblikket under handelsnavne Truvada®, Emtriva® og Atripla®.

Patienter får emtricitabin i form af tabletter, så oral administration er praktisk. En recept af emtricitabin er mulig både for patienter, der allerede har modtaget terapi, og som en del af den indledende medicin. Mindst fire måneders alder er imidlertid en forudsætning for indgivelse af emtricitabin.

Tablettene indeholder normalt 200 mg emtricitabin og kan også tages uden måltider. Reglen er, at patienter tager en tablet om dagen. Hos børn er kropsvægt afgørende for doseringen af ​​emtricitabin.

Risici og bivirkninger

Producenterne af den aktive ingrediens reklamerer for, at stoffet tolereres meget godt. Imidlertid er adskillige uønskede bivirkninger mulige efter indtagelse af emtricitabin. Deres styrke er dog forskellig for hver person, og bivirkninger udvikler sig ikke i alle tilfælde.

Børn, der tager emtricitabin, risikerer primært anæmi. Derudover skaber administration af den aktive ingrediens emtricitabin undertiden hyperpigmenterede områder på huden. Generelle bivirkninger af emtricitabin inkluderer kvalme og opkast samt svimmelhed.

Nogle patienter oplever også søvnløshed fra at tage emtricitabin kontinuerligt. Begge vanskeligheder med at falde i søvn og at blive i søvn er mulige. Derudover kan hyperlipidæmi og kløe undertiden udvikle sig på huden. Rhabdomyolyse udvikles også undertiden som et resultat af indgivelsen af ​​emtricitabin.