Ciclosporin er en aktiv ingrediens fra gruppen af immunsuppressive lægemidler. Det bruges hovedsageligt til at forhindre afstødningsreaktioner efter organtransplantationer.
Hvad er ciclosporin?
Ciclosporin er det offentlige domænenavn af en aktiv farmaceutisk ingrediens, der undertrykker immunforsvaret. Lægemidlet er fremstillet af de norske svampearter Cylindrocarpon lucidum og Tolypocladium inflatum. Kemisk set er ciclosporin et cyklisk protein med elleve forskellige aminosyreestere.
Cyclosporine blev først brugt i transplantationsmedicin i 1978. Denne første brug var en revolution inden for dette medicinske område, da ciclosporin forøgede organmodtagernes overlevelsestid markant. Hartmann Stähelin og Jean-François Borel opdagede stoffet.
Farmakologisk virkning
Ciclosporin er et såkaldt cyklisk protein. Det binder til cyclophilin A. Dette er en immunophilin. Immunophilins er proteiner, der findes i kroppens celler. Deres nøjagtige betydning for organismen er stadig ukendt. I tilfælde af ciclosporin fungerer de som en intracellulær receptor. Bindingen til denne prolyl-cis-trans-isomerase skaber et kompleks, der igen binder til calcineurin. Calcineurin er en phosphatase, der er afhængig af calcium og calmodulin.
Komplekset med cyclophilin A og ciclosporin forhindrer aktivering af den nukleare faktor acticatin T-celle (NFAT) i calcineurin. Det er et genregulerende protein. Den aktiverede NFAT når normalt cellekernen og inducerer produktionen af cytokiner, interleukiner og interferoner der.
Uden inhibering af ciclosporin frigives adskillige immunstimulerende stoffer. Ciclosporin deaktiverer midlertidigt denne mekanisme og hæmmer således frigivelsen af immunstimulerende stoffer og spredningen af hvide blodlegemer. På denne måde har cyclosporin en immunsuppressiv virkning.
Medicinsk anvendelse og anvendelse
Ciclosporin bruges til at undertrykke immunsystemet. En sådan immunsuppression er for eksempel nødvendig efter transplantationer. Efter en transplantation kan kroppen muligvis genkende det transplanterede organ som fremmed og angribe det. Immunsystemet reagerer på transplantationen som et patogen. Sådanne afstødningsreaktioner kan forekomme dage, måneder eller endda år efter operationen. Immunsuppressiva, såsom ciclosporin, bruges til at forhindre disse reaktioner.
Ciclosporin bruges også ved autoimmune sygdomme. I en autoimmun reaktion vender immunsystemet mod sit eget væv eller organer af grunde, der ofte stadig er ukendt. Ulcerøs colitis og Crohns sygdom er blandt de autoimmune sygdomme, der behandles med ciclosporin. Inflammatorisk tarmsygdom er forbundet med symptomer som magekramper, diarré og svær fordøjelsesbesvær.
Glomerulonephritis behandles også med cyclosporin. Glomerulonephritis er en sygdom i nyrekorpusklerne, der normalt forekommer en til to uger efter en øvre luftvej eller infektion i øre.
Andre anvendelsesområder for cyclosporin er svære eller endda terapiresistente hudsygdomme såsom psoriasis eller atopisk dermatitis (neurodermatitis) og kroniske betændelser i bindehinden eller hornhinden.
I kombination med lægemidlet methylprednisolon opnås gode resultater med cyclosporin i behandlingen af alopecia areata. Alopecia areata er også kendt som cirkulært hårtab. Det er den mest almindelige betændelsessygdom med hårtab.
Ciclosporin bruges også i kræftbehandling. Sammen med lægemidlet verapamil forhindrer det, at kemoterapeutiske midler transporteres ud af målcellerne med multidrug-resistensproteinet 1. MDR1-transporteren er ofte ansvarlig for resistens over for kemoterapimedicin.
Du kan finde din medicin her
➔ Medicin mod hjertearytmierRisici og bivirkninger
Selv i små doser kan regelmæssig brug af cyclosporine skade nyrerne. Skade på leveren og mave-tarmkanalen er også mulig. Desuden kan det føre til vækst i tandkødet og vandretention. Højt blodtryk eller hirsutisme er også mulige bivirkninger. Hirsutism er et mandligt distribueringsmønster for kropshår hos kvinder. De berørte kvinder har stærkt hår i kæbeområdet nær deres ører, på overlæben, på hagen, på brystet og i maven. Immunsystemet er stærkt svækket hos patienter, der regelmæssigt tager høje doser cyclosporin. Transplantationspatienter påvirkes normalt af denne immundefekt. På den ene side ønskes immundefekten for at forhindre transplantatafstødning, på den anden side øger den sandsynligheden for kræft med en faktor fra tre til fem. Derudover er der en øget risiko for infektion. Infektioner, der faktisk er ufarlige, kan også tage alvorlige kurser. Derudover er der en stigning i blodlipidniveauer. Nogle patienter udvikler også fibroadenomer, når de tager det. Fibroadenomer er tumorøse godartede neoplasmer i området af brystkirtlen. Stærkt sollys bør undgås, mens du tager ciclosporin. UV-stråling og lysbehandling er også kontraindiceret.
