Det aktive stof cisaprid er en af de prokinetiske stoffer, der øger bevægeligheden i mave-tarmkanalen. Den aktive ingrediens udløser alvorlige hjertebivirkninger og er derfor trukket tilbage fra markedet i mange lande. Brug anbefales ikke, sikrere medicin fra gruppen af prokinetika er tilgængelige.
Hvad er cisaprid?
Cisaprid hører til gruppen af prokinetik. Prokinetika er aktive ingredienser, der fremmer bevægelighed, dvs. mobilitet, i mave-tarmkanalen. Det er trukket tilbage fra markedet i mange lande på grund af alvorlige bivirkninger, såsom at forårsage uregelmæssig hjerteslag og forlænge QT-intervallet.
Kemisk er det et derivat af benzamid. Formlen er C23H29ClFN3O4. Det blev trukket tilbage fra markedet i USA i 2000, hvorefter godkendelsen også blev suspenderet i Tyskland. Det er dog stadig tilgængeligt i nogle lande. Indtagelse bør kun ske med omhyggelig overvejelse.
Farmakologisk virkning
Cisaprid er et parasympatomimetisk, hvilket betyder, at det øger effektiviteten af det parasympatiske nervesystem. Det parasympatiske nervesystem er en del af det autonome nervesystem og antagonisten i det sympatiske nervesystem. Stoffet cisaprid stimulerer serotinin 5HT4-receptorer. Som et resultat af denne stimulering frigiver receptorer neurotransmitteren acetylcholin. Acetylcholin spiller en central rolle i transmission af stimuli. Det frigøres i den synaptiske spalte og interagerer med receptorerne på den postsynaptiske membran. Som et resultat ændrer målcelleens membran dens ionpermeabilitet, som enten kan udløse en excitation (depolarisering) eller en hæmning (hyperpolarisering) af målcellen.
Når du bruger den aktive ingrediens cisaprid, øger acetylcholin bevægeligheden og øger peristaltikken. Så det synes prokinetisk generelt. En kendt bivirkning er en proarytmisk påvirkning af hjertet, hvor cisaprid frem for alt blev observeret en øget forekomst af det såkaldte lange QT-syndrom.
Langt QT-syndrom er en hjertesygdom, der tilhører gruppen af kanalopatier, i hvilke QT-intervallet er patologisk forlænget. Hvis det lange QT-syndrom forekommer som et resultat af indgivelsen af cisaprid, er det et sekundært, dvs. erhvervet, LQT-syndrom. Som et resultat af bivirkningen blev stoffet trukket tilbage fra markedet i mange lande.
Biotilgængeligheden af cisaprider er ca. 30-40%, den aktive ingrediens er hovedsageligt bundet til plasmaproteiner i blodet, plasma-halveringstiden er ca. ti timer. Cisaprid metaboliseres hovedsageligt i leveren via cytochrome P450-systemet og i tarmen. Den aktive ingrediens udskilles udelukkende via nyrerne og galden.
Medicinsk anvendelse og anvendelse
Den aktive ingrediens bruges i reflux-esophagitis, generelle bevægelsesforstyrrelser i mave-tarmkanalen, gastrisk lammelse og forstoppelse. Indikationerne er afledt af cisapridernes farmakologiske egenskaber, virkningsområdet er udelukkende mave-tarmkanalen.
Ved tilbagesvaling af spiserør skyldes betændelse i spiserøret af tilbagesvaling (tilbagestrømning) af sur mavesaft. Kontraindikationer er hjertearytmier og takykardi Kontraindikationer skyldes de alvorlige bivirkninger af cisaprid i hjerteområdet.
Risici og bivirkninger
Risici og bivirkninger inkluderer hjertearytmier og den nævnte forlængelse og QT-intervallet. Bivirkningerne er drastiske og kan være dødelige. Lægemidlet eller den aktive ingrediens blev trukket tilbage fra markedet i mange lande, fordi risikoen ved anvendelse af det blev vurderet for høj.
Brug af cisaprid anbefales ikke, da der findes andre aktive ingredienser fra gruppen af prokinetika, der har færre bivirkninger og ikke er ringere end cisaprid med hensyn til effektivitet.
.jpg)
.jpg)
