sorivudin

På sorivudin er et medicinsk stof, der blev udviklet i Japan til behandling af herpes. Sorivudine blev solgt under handelsnavnet Usevir® og har ikke været tilgængelig siden en narkotikaskandale, der dræbte flere mennesker i Japan. I Europa var der overhovedet ingen godkendelse, så forberedelsen behøvede ikke at trækkes tilbage fra markedet.

Hvad er sorivudin?

Sorivudine blev udviklet af det japanske farmaceutiske selskab Nippon Shoji i de tidlige 1990'ere. Den aktive ingrediens blev brugt til behandling af herpesinfektioner og fungerede som en virostat. Dette er lægemidler, der hæmmer replikation af vira og derved muliggør behandling af infektionssygdomme.

Sorivudin er effektivt mod infektioner forårsaget af herpes simplex type 1-vira. Der var også en indikation for Epstein-Barr-vira (ofte også kaldet EBV eller HHV4).

Sorivudin er beskrevet i kemi og farmakologi med den empiriske formel C 11 - H 13 - Br - N 2 - O6 og har en moralsk masse på 349,13 g / mol. Efter at Usevir®, det vigtigste præparat indeholdende sorivudin, udløste en national narkotikaskandale i 1994, blev stoffet trukket tilbage fra markedet. Siden da har det ikke været tilgængeligt som et lægemiddel overalt i verden og bruges ikke i humanmedicin.

Farmakologisk virkning

Sorivudin er effektivt mod herpes og Epstein-Barr-vira ved at hæmme enzymet dihydropyrimidin dehydrogenase (DPD). Dette er u. en. ansvarlig for opdelingen af ​​forskellige pyrimidiner og fluorouracil. Fluorouracil, ofte også kaldet 5-FU eller 5-fluorouracil, er et cytostatisk middel. Som sådan administreres stoffet som en del af omfattende kemoterapi til behandling af forskellige kræftformer.

På grund af inhiberingen af ​​DPD forårsaget af sorivudin bliver nedbrydningen af ​​fluorouracil umuliggjort eller bremset betydeligt, hvilket kan være dødeligt under visse omstændigheder. Så der er massive interaktioner mellem sorivudin og fluorouracil.

Sorivudin nedbrydes i kroppen af ​​bromovinyluracil. Nedbrydningsprocessen svarer stort set til virostatbrivudinen, som stadig er godkendt som et lægemiddel.

Medicinsk anvendelse og anvendelse

Sorivudin blev brugt og fremstillet til behandling af herpes. Præparatet Usevir® blev indiceret til behandling af infektioner med herpes zoster (helvedesild) eller herpes simplex type 1. Epstein-Barr-vira kan også behandles med sorivudin. Det blev udtaget udelukkende oralt i form af filmovertrukne tabletter. Præparater indeholdende sorivudin var underlagt apotek og receptpligtige krav i Japan.

Sorivudine blev trukket tilbage fra markedet efter en narkotikaskandale i Japan. På grund af den måde lægemidlet fungerer på, døde i alt 16 patienter i 1994 efter at have taget sorivudin, fordi de tidligere blev behandlet med fluorouracil. Dette var muligt, fordi Nippon Shoji, producenten af ​​sorivudine, leverede unøjagtige oplysninger til det ansvarlige sundhedsministerium under godkendelsesprocessen. For selv mens de på forhånd krævede lægemiddelforsøg blev udført, var der dødsfald forårsaget af den kendte interaktion mellem fluorouracil og sorivudin. Da producenten ikke kunne videregive de nødvendige oplysninger efter afslutningen af ​​testfasen, blev sorivudin godkendt. Der var ingen indikation af den dødbringende interaktion, så der optrådte adskillige co-administrationer med fluorouracil.

Risici og bivirkninger

Sorivudin må ikke tages, hvis der er kendte intoleranser eller allergier over for midlet. Disse kan manifestere sig i massive hudreaktioner såsom kløe, rødme eller udslæt. Lægemidlet kan også forårsage hovedpine og generel sygdom som en uønsket bivirkning. Symptomer på mave-tarmkanalen kan også tænkes.

Sorivudin fører til massive interaktioner med fluorouracil, da nedbrydningen af ​​kræftlægemidlet hæmmes af sorivudin. Dette kan være dødeligt under visse omstændigheder. Fra et medicinsk synspunkt er dette en kontraindikation, så kombineret indgivelse af fluorouracil og sorivudin absolut skal undgås.