fibrater er carboxylsyrer og tæller blandt de organiske forbindelser. Forskellige repræsentanter såsom clofibrat, gemfibrozil og etofibrate er kendt på markedet. Fibrater binder til visse receptorer i celleorganeller og forårsager således en reduktion i blodlipidniveauer. Derfor bruges de til behandling af lipidforstyrrelser, såsom høje kolesterol- eller triglyceridniveauer. Fibrater bør ikke ordineres til kendte leversygdomme. Lægemidlet kan forårsage bivirkninger såsom kvalme, gas, opkast, mavesmerter og hovedpine.
Hvad er fibrater?
Fibrater og fibrinsyrer hører til gruppen af carboxylsyrer. Disse syrer bærer mindst en carboxygruppe og hører til den kemiske klasse af organiske forbindelser. Dette betyder, at deres molekylære forbindelser indeholder vand og kulstof.
Fibrater markedsføres under forskellige handelsnavne. Repræsentanter for denne gruppe inkluderer fenofibrat, clofibrat, bezafibrate, etofibrate og gemfibrozil.
Farmakologisk virkning på kroppen og organerne
Fibrinsyre, fibrater og deres derivater fremskynder nedbrydningen af fedtsyrer i peroxisomet. Peroxisomer er celleorganeller, der findes i eukaryoter. De er omgivet af en cellemembran og er blandt afgiftningsapparatet i den menneskelige organisme.
Fibrater binder til de såkaldte peroxisomproliferator-aktiverede receptorer. Disse receptorer kaldes PPAR for kort. De ligger i cellerne og kan aktiveres af både fysiologiske og farmakologiske ligander. De tjener derefter som en transkriptionsfaktor og regulerer ekspressionen af forskellige gener.
Når fibrater binder til PPAR'erne, dimensioneres receptoren og bindes derefter kort til deoxyribonukleinsyre eller DNA. Som et resultat er der en øget nedbrydning af LDL-kolesterol.
Dette kan reducere LDL-niveauet, det "dårlige" kolesterolniveau, med ti til tyve procent. Samtidig fremmer dette en stigning i "godt" kolesterol, eller HDL for kort, med fem til ti procent. Derudover kan triglyceridniveauet sænkes med 20 til 40 procent.
Samtidig fremmer fibrat udskillelsen af to enzymer. Som et resultat secerneres mere kolesterol i galden.Dette resulterer i en lidt øget risiko for at udvikle gallesten, der indeholder cholestrol.
Medicinsk anvendelse og anvendelse til behandling og forebyggelse
Fibrater bruges i medicin til behandling af for høje blodlipidniveauer. Blodlipider er forskellige lipider i blodet. Ud over kolesterol inkluderer disse triglycerider og fedtopløselige vitaminer. Fibrater bruges til at behandle forskellige lidelser i lipidniveauer, mens de såkaldte statiner næsten udelukkende bruges til behandling af hypercholesterolæmi.
Ud over forstyrrelser i blodlipidniveauerne er den såkaldte hypertriglyceridæmi en sygdom, der behandles med fibrater. Hovedmålet med fibratbehandling er forebyggelse af åreforkalkning. Aterosklerose er en forkalkning af blodkarene, der kan føre til dødelige sekundære sygdomme såsom et slagtilfælde eller et hjerteanfald.
Kontraindikationer for disse lægemidler inkluderer leversygdom, galdeblæresygdom og kendt hudfølsomhed over for lys. Endvidere må dialysepatienter og patienter, der er allergiske over for fibrinsyre, ikke behandles med lægemidlet.
Indtagelse og dosering af lægemidlet bør tilpasses individuelt til patienten og sygdommens sværhedsgrad. Fibrater gives normalt ikke som monoterapi. Forhøjede blodlipidniveauer kan også påvirkes positivt af tilstrækkelig træning og ernæringsmæssige interventioner. Således er medikamentet sædvanligvis en del af en flersøjle-terapi.
Gravide og ammende kvinder bør bestemt konsultere deres læge inden brug. Hvad angår doseringen hos børn, er der stadig ingen meningsfulde tal.
Fibrater skal normalt administreres over en længere periode. Patienter skal tage medicinen regelmæssigt og handle som anført af deres behandlende læge. Hvis du har mistanke om, at dosis er for svag eller for stærk, skal lægen straks kontaktes. Derudover er det nødvendigt regelmæssigt at kontrollere blodlipidværdierne for at kontrollere terapiens effektivitet og om nødvendigt ændre det.
Risici og bivirkninger
At tage fibrater kan føre til risici og bivirkninger. Når de bruges korrekt, er de fleste af de nævnte bivirkninger imidlertid midlertidige. Det er ikke altid nødvendigt at stoppe medicinen, hvis der opstår uønskede bivirkninger og aldrig bør ske på egen hånd, men altid i samråd med den behandlende læge.
Almindelige negative effekter inkluderer mavesmerter, gas, forstoppelse, appetitløshed, kvalme, svimmelhed, udslæt, hovedpine, træthed, diarré og dyspepsi. Sidstnævnte er kendetegnet ved en fordøjelsesforstyrrelse i øvre del af maven. Det er kendetegnet ved lidelse, en brændende mave og en tidlig følelse af metthed.
Fibrater kan sjældent føre til muskelsygdomme. I individuelle tilfælde kan indtagelse føre til leverdysfunktion. Såkaldt rhabdomyolyse kan forekomme meget sjældent. Dette fører til en livstruende opløsning af de striede skeletmuskler. Symptomer på denne sygdom inkluderer feber, opkast, muskelsvaghed, muskelsmerter og akut nyresvigt.
Som nævnt i det foregående afsnit kan fibrater øge risikoen for at udvikle gallesten, der indeholder kolesterol. Interaktion med andre medikamenter, såsom diabetisk medicin eller antikoagulantia, er mulige. Derfor er det vigtigt at spørge om brugen af andre stoffer, når man sætter med lægemidlet.
.jpg)
