Baclofen

Baclofen blev oprindeligt udviklet i 1960'erne til behandling af epilepsi. Det fungerer godt til spastiske anfald. Siden 2009 er det også blevet brugt til at bekæmpe alkoholafhængighed.

Hvad er Baclofen?

Baclofen - kemisk C10H12ClNO2 - er en af ​​muskelafslappende midler. De frigiver en patologisk forøget muskelspænding. Den aktive ingrediens binder sig til GABA-B-receptorer og fungerer der som en antagonist. Han bruger det faktum, at hans molekylstruktur ligner strukturen for disse proteiner.

Syntetiseret baclofen er et lugtfrit, krystallinsk, hvidt pulver med meget dårlig vandopløselighed. Muskelafslappende middel kan fremstilles på to måder og fås i medicinen Lioresal®, Lebic® og forskellige generiske lægemidler.

Ved mildere sygdomme gives det oralt i tabletform (10 mg eller 25 mg). Hvis der f.eks. Er alvorlig multippel sklerose, giver lægen den aktive ingrediens i rygmarvsvæsken (intratekalt). Det bruges kun oralt hos børn og unge under 18 år. Tilsvarende undersøgelser af intratekal anvendelse i denne gruppe af patienter eksisterer ikke indtil videre. Denne doseringsform uddeles også, hvis patienten har begrænset reflekser og nedsat cirkulation af cerebral og rygmarvæske.

Farmakologisk virkning

Den permanente transmission af nervesignaler til andre nerveceller og derfra til muskelceller resulterer i permanent muskelspænding, hvilket i sidste ende fører til muskelspasmer. En mulig årsag til dette overforbrug af knoglemusklerne er manglen på signalstyring fra hjernen og / eller rygmarven.

Baclofen bruger sin kemiske struktur, der ligner gamma-aminobutyric acid (GABA) ved at blokere transmission af nervesignaler mellem rygmarvsnervecellerne. På denne måde kan de ikke engang komme til musklen. På grund af dens muskelafslappende virkning dæmper det også hjernens aktivitet. Frivillig muskelaktivitet er også nedsat hos patienter, der tager baclofen.

Baclofen ændrer leverenzymniveauerne i blodet, så testresultater kan forfalskes. Det er derfor bydende nødvendigt, at patienten informerer den behandlende læge om, at han får ordineret baclofen. Hvis mennesker med leversygdom skal bruge stoffet, skal deres leverværdier kontrolleres regelmæssigt. Blodsukkerniveauet bør kontrolleres oftere hos diabetikere. Patienter, der skal tage præparater med baclofen, skal afstå fra at køre i en bil eller bruge værktøjer og maskiner, fordi det aktive stof forringer reaktionsevnen.

Medicinsk anvendelse og anvendelse

Baclofen har vist sig at være yderst effektiv til behandling af mennesker med multippel sklerose, rygmarvsskader, forstyrrelser i centralnervesystemet, polio (cerebral parese), cerebrovaskulære lidelser og muskelspasmer forårsaget af forkert signaloverførsel fra rygmarven og / eller hjernen.

Hos patienter med multipel sklerose, der lider af alvorlige smertefulde spasmer, indgiver lægen det intratekalt for at undgå de alvorlige bivirkninger ved oral administration: Hvis det indtages oralt, ville baclofen skulle indtages i en meget høj dosis, da den aktive ingrediens ellers ville ankomme der i en for lav koncentration hvor det skal gøre sit job. Patienter med multipel sklerose anbringes i et rygmarvs-kateter med en computerstyret pumpe, der bruges til permanent at levere baclofen til kroppen i en meget lavere dosis end ved oral indgivelse. Pumpedepotet kan genpåfyldes gennem huden efter behov.

Den aktive ingrediens virker på refleksbuerne i rygmarven ved at efterligne den antispasmodiske virkning af GABA-receptorerne på Renshaw-cellerne.

Hvis baclofen administreres oralt, er det ineffektivt senest 4 timer. Kroppen udskiller den stort set uændret i urinen. Som en klinisk undersøgelse fra 1990'erne viser, hos alkoholafhængige mennesker, der også lider af depression og / eller angstlidelser, som en antagonist for GABA-receptorerne, bekæmper den tilsyneladende den trang, der er så frygtet af stofmisbrugere, dvs. ønsket om stoffet . Det har det samme høje effektivitetsniveau som for eksempel diazepam - men uden at have så skadelige bivirkninger som denne. Yderligere kliniske studier og innovative billeddannelsesteknikker understøtter effektiviteten af ​​baclofen hos alkoholmisbrugere.

I modsætning til Frankrig, hvor præparatet er godkendt til denne ansøgning i flere år, kan det i Tyskland kun bruges som en off-label. Baclofen var også effektiv til behandling af depression og angst i dyreforsøg.

Risici og bivirkninger

Træthed, søvnighed, døsighed og kvalme er meget almindelige ved brug af baclofen. Depression, mareridt og hos ældre også forvirring, hovedpine, rysten, ustabil gang, svimmelhed, søvnforstyrrelser, sløret syn og andre synsforstyrrelser, nedsat hjertefunktion, lavt blodtryk, opkast, diarré, forstoppelse, stærk vandladning, udslæt, muskelsvaghed og svedtendenser er ofte observeret .

Midlet bør ikke bruges i tilfælde af overfølsomhed over for den aktive ingrediens, alvorlig nyreskade, Parkinsons sygdom, hjernesygdom forårsaget af skade og gigt. Baclofen bør kun indgives oralt til gravide efter en grundig vurdering af risiko / fordel, da den aktive ingrediens kan passere ind i morkagen. Det kan også findes i modermælken hos ammende kvinder. Selvom baclofen endnu ikke har skadet spædbørn, bruges stoffet bedst i lave doser, hvis overhovedet.

Baclofen-medicin tages gradvist, før de stoppes for at undgå negative effekter som forvirring, vrangforestillinger, anfald og koncentrationsvanskeligheder. Baclofen øger virkningen af ​​antihypertensive stoffer, andre muskelafslappende midler, psykotropiske medikamenter, smertestillende midler og visse antidepressiva. Samtidig administration af stoffer, der indeholder dopamin, kan føre til vrangforestillinger. For at undgå uforudsete risici må det under ingen omstændigheder tages med alkohol.