Clozapin

Clozapin er et neuroleptisk middel. Det bruges til behandling af skizofreni og psykose, når andre medikamenter er uegnede.

Hvad er clozapin?

Den receptpligtige antipsykotiske clozapin hører til gruppen af ​​neuroleptika. Den aktive ingrediens bruges, når andre medikamenter til behandling af psykoser eller skizofreni enten ikke viser den ønskede effekt, eller patienten ikke kan tolerere dem. Inden du bruger det neuroleptiske middel, skal der tages et blodantal for den syge person.

Clozapine blev udviklet i slutningen af ​​1950'erne af Swiss Wander AG. En screening for produktion af nye antidepressiva blev foretaget blandt omkring 2000 forskellige stoffer. Den aktive ingrediens blev patenteret i 1960, skønt dens antipsykotiske virkninger oprindeligt forblev uopdagede. I midten af ​​1960'erne blev der udført yderligere eksperimenter på mennesker, der lider af kronisk produktiv skizofreni. Som en del af undersøgelserne bemærkede forskerne endelig de antipsykotiske virkninger af clozapin.

Lægemidlet kom på markedet i 1972 under produktnavnet Leponex®, som ofte blev ordineret i Europa. I 1975 havde flere patienter i Finland imidlertid agranulocytosetilfælde med dødelig udfald, som clozapin var ansvarlig for. Af denne grund udstedte flere stater som Tyskland særlige regler for brugen af ​​stoffet. Lægen var forpligtet til at informere producenten om recept til clozapin, hvorpå han modtog en informationspakke om agenten. Han fik kun lov til at ordinere antipsykotikum, efter at lægen havde givet ham en skriftlig forsikring om, at han ville tage dataene i betragtning. I 1990 blev den aktive ingrediens også lanceret på det amerikanske marked under handelsnavnet Clozaril®. Flere generiske lægemidler blev frigivet i de følgende år.

På trods af mange forskningsindsatser har clozapin fortsat været det eneste lægemiddel af sin art, der ikke forårsager Parkinsons symptomer i høje doser. Da andre neuroleptika, såsom risperidon eller quetiapin, ikke indebærer en højere risiko for agranulocytose, foretrækkes de ofte frem for clozapin.

Farmakologisk virkning

Clozapin er en af ​​de atypiske neuroleptika. Dette betyder, at det er bundet til receptorerne for messenger-stofferne serotonin og dopamin i centralnervesystemet, hvor det blokerer dockingpunkterne. Hvis der er et overskud af dopamin, kan dette ses i en ændret tankegang og selvopfattelse. Derudover er vrangforestillinger mulige.

Ved at blokere dopaminreceptorerne tillader clozapin hjernen at vende tilbage til det normale. Angstlidelser og tilstande af agitation lindres, og koncentrationen og hukommelsen forbedres.

Absorptionen af ​​clozapin i blodet foregår næsten udelukkende gennem mave-tarmkanalen. Det meste af metabolismen finder sted i leveren. Den aktive ingrediens udskilles i afføring og urin. Det tager 8 til 16 timer for clozapin at forlade kroppen.

Medicinsk anvendelse og anvendelse

Clozapin bruges til behandling af svær skizofreni. Da neuroleptikum imidlertid har stærke bivirkninger, bruges det kun, hvis andre lægemidler ikke forbedrer symptomerne. Det samme gælder kampen mod svære psykoser i forbindelse med Parkinsons sygdom. Også her finder behandling først sted, når den sædvanlige terapi er mislykket.

I de fleste tilfælde gives clozapin i tabletform. Nogle gange kan en sprøjte også bruges. Hvor høj dosis af neuroleptikum bestemmes af den behandlende læge fra sag til sag. Som regel får patienten oprindeligt en lav dosis, som derefter gradvist øges, når behandlingen skrider frem. Når behandlingen er afsluttet, tilrådes det langsomt at reducere dosis igen.

Inden clozapinbehandling kan finde sted, skal patientens blodantal vise et normalt antal hvide blodlegemer. Dette betyder, at antallet af leukocytter (hvide blodlegemer) og det differentielle blodantal skal svare til de normale værdier.

Du kan finde din medicin her

Risici og bivirkninger

Da behandling med clozapin kan føre til leukopeni (mangel på hvide blodlegemer) eller agranulocytose (mangel på granulocytter), er det nødvendigt at udsætte patienten for regelmæssigt blodantal under behandlingen.

De mest almindelige bivirkninger af neuroleptikum inkluderer hjertebanken, forstoppelse, døsighed og overdreven spyt. Der er desuden synsforstyrrelser, en stigning i vægt, et fald i blodtrykket efter at have rejst sig, rysten, hovedpine, tics, problemer med at sidde stille, anfald, appetitløshed, kvalme, opkast, højt blodtryk, tør mund, feber, problemer med temperaturregulering og vandladning muligt. I sjældne tilfælde er der en risiko for hypoglykæmi, herunder metabolisk ubalance, alvorlig hjertemuskelinflammation, cirkulationscirkulation, akut pancreatitis eller alvorlig levernekrose, hvor levervævet dør.

Hvis patienten er overfølsom over for clozapin, skal brug af neuroleptikum undgås. Det samme gælder, hvis patienten havde agranulocytose, blodtællingsforstyrrelser eller knoglemarvsskade under tidligere clozapinbehandlinger.

Derudover må patienten ikke modtage stoffer under behandling, der kan forårsage blodsygdomme. Yderligere kontraindikationer er forgiftningsrelaterede psykoser, ubehandlede epilepsier, uklarhed af bevidsthed, udtalt forstyrrelse i hjernens ydeevne, gulsot, sygdomme i leveren, hjerte- eller nyresygdomme og tarmlammelse.

Behandling af gravide og ammende kvinder med clozapin er forbudt. Der er en risiko for, at børnene bliver skadet af abstinenssymptomer eller bevægelsesforstyrrelser.

Interaktion med andre lægemidler kan også forekomme. For eksempel forbedres virkningerne af clozapin ved indtagelse af erythromycin og cimetidin. Derudover påvirker nikotin og koffein virkningerne af neuroleptikum, så patienten ikke pludselig bør ændre deres forbrug under behandlingen.