quinoloner repræsenterer en separat klasse af antibiotika. De har alle den samme basiske kemiske struktur, som er afledt af quinolin. Et stort antal forskellige quinoloner kan fremstilles ved at udskifte substituenterne i det nitrogenholdige ringsystem.
Hvad er kinoloner?
Som en grundlæggende struktur har quinoloner et nitrogenholdigt ringsystem, der er afledt af quinolin. Ringsystemet er sammensat af en benzenring og en pyridinring. I quinolonerne er der stadig en carboxylsyre og en carbonylgruppe på den nitrogenholdige pyridinring. Forskellige substituenter er bundet til benzenringen og til nitrogenatomet i pyridinringen.
Grundlæggende fungerer quinolonerne ved at hæmme bakterieenzymgyrase. Fluorquinolonerne hæmmer også bakterievækst på en anden biokemisk måde, som imidlertid endnu ikke er fuldt ud forstået. På grund af de udvidede virkninger af fluorokinoloner har de en lang række anvendelser mod mange typer bakterier.
Den aktive ingrediens nalidixinsyre, der ikke længere bruges, fungerer som udgangsstof til syntese af quinoloner. Nalidixinsyre produceres på sin side også syntetisk. Som et alternativ har de ikke-fluorholdige quinoloner en piperazinring på det tilsvarende punkt.
Aktivitetsspektret af quinolonerne er meget bredt. Der er repræsentanter for denne klasse af aktive ingredienser, der har en begrænset virkning såvel som brede og intensive effekter. Den grundlæggende mekanisme for den antibakterielle virkning er den samme for alle quinoloner. Kun substituenterne bestemmer intensiteten og selektiviteten af deres indflydelse.
Farmakologisk virkning
Den antibakterielle virkning af quinolonerne er baseret på hæmningen af bakteriel gyrase. Gyrase er et enzym, der kun forekommer i bakterier. Det sikrer de-spiralisering og gendannelse af spiralstrukturen af DNA. Den genetiske kode for bakterie-DNA'et kan kun læses og oversættes til proteiner i de-spiraliseret tilstand.
Hvis gyrasen imidlertid er blokeret, er processen med at afvinde DNA'et ikke længere aktiv. DNA'et kan ikke længere læses korrekt med det resultat, at bakterievækst hæmmes. Eksisterende bakterier dør derefter langsomt af. Med fluorokinolonerne er der en yderligere mekanisme, der fører til hæmning af væksten af mange bakteriestammer. Imidlertid er denne proces endnu ikke fuldt ud forstået.
Substituenterne bestemmer styrken af effekten og på samme tid også hvilke bakterier der bekæmpes. Nogle quinoloner fungerer hovedsageligt på gram-positive bakterier, andre på gram-negative bakterier. Ud over quinoloner, der har et bredt spektrum af aktivitet mod mange typer bakterier, er der også quinoloner med et meget begrænset aktivitetsspektrum. Da gyrase kun findes i bakterier, kan quinolonerne kun behandle bakterielle infektioner. De har ingen virkning mod svampe og vira.
Medicinsk anvendelse og anvendelse
Quinoloner bruges til at bekæmpe bakterielle infektioner. For at være i stand til at bestemme, hvilke antibiotika i denne klasse af aktive stoffer, der lover de bedste chancer for bedring, skal bakterietypen først bestemmes. Fordi ikke hver quinolon er effektiv mod enhver bakterie. De forskellige anvendelsesområder skyldes denne kendsgerning.
Farmaceutika kan administreres på forskellige måder. De kan tages oralt som tabletter, kapsler eller i form af juice eller injiceres som en infusionsopløsning. Alle quinoloner virker mod urinvejsinfektioner og nyreinfektioner. Medicinen norfloxacin eller pipemidinsyre kan bruges til urinvejsinfektioner. Norfloxacin er også effektivt mod den seksuelt overførte sygdom gonoré (gonoré). Lægemidler såsom enoxacin kan også bruges til luftvejsinfektioner, lunger eller hudinfektioner.
Lægemidlet levofloxacin har et endnu større udvalg af anvendelser. Ud over urinvejsinfektioner og luftvejsinfektioner kan det også bruges til behandling af infektioner i hud, blødt væv og øjne. De to medikamenter ofloxacin og ciprofloxacin dækker det største anvendelsesområde. Ud over nyre-, urinveje, luftvejsinfektioner eller hudinfektioner inkluderer applikationerne knogler og ledinfektioner, infektioner i fordøjelseskanalen, galdeblæren, øre-, næse- og halsområdet og øjne. Derudover kan Ciprofloxacin også bruges til sepsis (blodforgiftning), miltbrand eller cystisk fibrose (cystisk fibrose) hos børn.
Fluorokinoloner absorberes meget godt af kroppens væv, så de kan hurtigt findes overalt i kroppen. Derfor kan fluorokinoloner også bruges til at bekæmpe infektioner, der er vanskelige at opnå med andre lægemidler, såsom knogler eller prostata-infektioner.
Risici og bivirkninger
Quinoloner interagerer med andre lægemidler, der enten reducerer deres effektivitet eller forårsager bivirkninger. Effektiviteten af quinoloner reduceres med divalente calcium- eller magnesiumsalte såvel som med antacida, da de danner komplekser sammen.
Når det bruges sammen med anti-reumatiske stoffer og steroider, kan der opstå spændingstilstande. Desuden kan forskellige bivirkninger opstå, når du bruger medicinen. Kvalme og opkast observeres. Diarré og mavesmerter er mindre almindelige.
Neurologiske forstyrrelser såsom øget excitabilitet, rastløshed, søvnløshed, svimmelhed eller endda hallucinationer kan forekomme i sjældne tilfælde.
Der er en øget følsomhed overfor solstråling under behandling med quinoloner. Solbadning eller solbadning er kontraindiceret under quinolonbehandling. Undersøgelser viser også, at quinoloner har egenskaber, der skader brusk. Hjertearytmier er også mulige på grund af forstyrrelser i ledning af excitation.
Meget sjældne bivirkninger er ændringer i blodtælling og allergiske reaktioner. Quinolones bør ikke administreres under graviditet eller amning. Det samme gælder for brug hos børn og unge. En kontraindikation er også til stede i tilfælde af cerebrale kramper, svær nyreinsufficiens eller hjertearytmier.
.jpg)
