• Saturday July 11,2020

imatinib

Imatinib er en tyrosinkinaseinhibitor, der hovedsageligt bruges til behandling af kronisk myeloide leukæmi. Det opnår gode resultater i behandlingen af ​​kronisk myeloide leukæmi med god tolerabilitet. Også en anvendelse med andre ondartede sygdomme er mulig.

Hvad er imatinib?

Imatinib (handelsnavn Glivec®) er et lægemiddel fra gruppen af ​​tyrosinkinaseinhibitorer, der bruges til behandling af kronisk myeloide leukæmi, til behandling af ondartede tumorer i mave-tarmkanalen og til behandling af andre ondartede sygdomme. Den kemiske empiriske formel for imatinin er C29H31N7O.

Farmakologisk virkning

Kronisk myeloid leukæmi er forårsaget af det såkaldte Philadelphia-kromosom, en genetisk mutation. I Philadelphia-kromosomet findes der en translokation af genetisk materiale fra kromosom 9 og kromosom 22. Gennem denne translokation smelter genet for det naturlige enzymtyrokinase ABL på kromosom 9 sammen med fragmentet af BCR-genet på kromosom 22.

De muterede celler producerer i stedet for tyrosinkinasen ABL et såkaldt fusionsprotein BCR-ABL. BCR-ABL er en mere aktiv tyrosinkinase sammenlignet med ABL. Denne BCR-ABL fører til den ukontrollerede spredning af hvide blodlegemer (leukocytter) og er signifikant involveret i udviklingen af ​​kronisk myeloide leukæmi.

Imatinib inhiberer (hæmmer) aktiviteten af ​​tyrosinkinasen og undertrykker således den patologisk forøgede multiplikation af de muterede blodstamceller. Stoffet indgives oralt i form af en tablet; oralt anvendes imatinib mesilat, et salt. Formålet med behandlingen er at reducere den patologiske celleklon så vidt muligt.

Hos mere end 95% af de imatinib-behandlede patienter med kronisk myeloide leukæmi opnås normalisering af blodtallet.

Medicinsk anvendelse og anvendelse

Som allerede nævnt bruges stoffet hovedsageligt til behandling af kronisk myeloide leukæmi. Han er imidlertid også effektiv mod en række andre kræftformer. Det er også indiceret til akut lymfoblastisk leukæmi, hypereosinophil syndrom, forskellige hudtumorer, ondartede tumorer i mave-tarmkanalen, aggressiv mastocytose og visse myeloproliferative lidelser.

Ved kronisk myeloide leukæmi, en neoplastisk sygdom i det hæmatopoietiske system, er umodne former for leukocytter i stigende grad til stede i blodet på grund af den patologisk forøgede spredning af leukocytter i blodet og i den bloddannende knoglemarv.

Kronisk myeloid leukæmi skyldes en (genetisk) forstyrrelse i de hæmatopoietiske (hæmatopoietiske) stamceller, der findes i knoglemarven. Af denne grund er kronisk myeloid leukæmi en myeloproliferativ neoplasi. Årsagen til sygdommen er ændring og efterfølgende multiplikation af en enkelt multipotent hæmatopoietisk stamcelle. Denne ændring skyldes næsten alle tilfælde det tidligere beskrevne Philadelphia-kromosom.

På grund af de nye lægemidler fra gruppen af ​​tyrosinkinaseinhibitorer, der inkluderer imatinib, er prognosen for kronisk myeloide leukæmi forbedret markant. Behandling med tyrosinkinaseinhibitorer er en vel effektiv og relativt lav bivirkning mulighed for behandlingen og betragtes som en målrettet terapi.

Overlevelsesraten er stærkt steget med introduktionen af ​​tyrosinkinaseinhibitorer. Når der ikke var nogen behandlingsmuligheder for kronisk myeloide leukæmi, var patienternes medianoverlevelse mellem tre og fire år.

Kronisk myeloid leukæmi var sygdommen med den værste prognose fra myeloproliferativ neoplasi. Indførelsen af ​​hydroxycarbamid, et cytostatisk medikament, har øget denne medianoverlevelse til fire og et halvt år. Interferon resulterede i en yderligere stigning i medianoverlevelse til ca. fem og et halvt år.

I mellemtiden betragtes behandlingen med tyrosinkinaseinhibitorer som standardterapi. Den 5-årige overlevelsesrate for imatinib-behandling er over 90%. Opfølgningen af ​​imatinib-behandlede patienter er nu mere end 10 år, og den "medianoverlevelse" er endnu ikke fastlagt. Dette antyder, at det er langt over den gennemsnitlige overlevelse af tidligere anvendte behandlingsformer (med hydroxycarbamid og interferon).

Risici og bivirkninger

Imatinibs tolerabilitet er generelt god. Imidlertid kan diarré, opkast, mavesmerter, kvalme, fordøjelsesbesvær, træthed, hovedpine, ødemer, vægtøgning, muskelkramper, muskelsmerter, ledsmerter, hududslæt, knoglesmerter og ændringer i blodantalet forekomme.

Imatinib er kun kontraindiceret i tilfælde af overfølsomhed eller intolerance over for imatinib.

Imatinib bør ikke tages samtidig med paracetamol, da det hæmmer glukuronidering (binding til glucuronsyre under metabolisme) af paracetamol. Derudover påvirkes visse underenheder af cytochrome P450, hvilket kan føre til interaktion med andre lægemidler.

Interessante Artikler

forvirring

forvirring

Forvirring er en forstyrrelse af bevidstheden, der fører til kognitive forstyrrelser, tab af ydeevne og koncentrationsproblemer. Forvirring kan være en langsomt stigende proces, eller den kan forekomme pludseligt og akut. Ofte påvirkes ældre mennesker af en forvirring. Hvad er forvirring? Forvirring kan være en langsomt stigende proces, eller den kan forekomme pludseligt og akut. Oft

skællede

skællede

Et pladepitel er en bestemt type kropscelle kaldet, der forekommer på forskellige ydre og indre krops- og organoverflader. Skivepitel har uigennemsigtige eller beskyttende egenskaber og er derfor også kendt som epitel. Hvad er pladepitel? Epitelvæv består af celler, der er foret op efter hinanden, men formen og tykkelsen af ​​de dannede rækker er forskellige afhængigt af kropsområdet og funktion. Derfor ke

Fibromyalgi (fibromyalgi-syndrom)

Fibromyalgi (fibromyalgi-syndrom)

Fibromyalgi eller Fibromyalgi-syndrom (FMS) er en tilstand, der er kendetegnet ved svær smerte i kroppen. Årsagerne er endnu ikke undersøgt, og behandlingen er primært rettet mod at lindre symptomerne. Fibromyalgi er i øjeblikket ikke hærdes, men sværhedsgraden af ​​symptomerne kan reduceres i alderdommen. Hvad er f

serotonin-mangel

serotonin-mangel

Serotonin er et hormon, der også fungerer som en neurotransmitter. Det kaldes også lykkehormon, da det kan føre til depression og angst i en serotoninmangel. Stigningen i serotonin i kroppen hos den person, der er påvirket af medicin eller diæt, fører normalt til en forbedring af humøret. Hvad er serotoninmangel? Serot

Kavernøs sinus

Kavernøs sinus

Den kavernøse sinus er et forstørret blodåre i de hårde hjernehinden. Han er en af ​​de cerebrale blodledere. Hvad er den kavernøse sinus? Den kavernøse sinus er en venøs blodleder i den menneskelige hjerne. Navnet Sinus cavernosus kommer fra latin. Sinus betyder oversat til tysk som "hjerte", "taske" eller "taske". Udtrykket

Bubble (bulla, hudblister)

Bubble (bulla, hudblister)

Næsten enhver person kender hudblærer ved lettere forbrændinger eller efter at have taget nye sko. At kende årsagerne til en hudblister gør det let at behandle og i mange tilfælde forhindre det på forhånd. Hvad er en hudblister? En hudblister, også kaldet bulla, er en patologisk læsion, hvor væske ophobes på grund af irritation af huden og synligt udbuler hudens område udad. En hudblist