Enhver, der lider af en ormsygdom omkommer diethylcarbamazin ikke tilstede. Den aktive ingrediens er så vigtig, at WHO (Verdenssundhedsorganisationen) føjede den til listen over vigtige lægemidler. Dette er ikke overraskende, da godt 200.000 mennesker stadig dør hvert år af ormsygdomme.
Hvad er Diethylcarbamazine?
diethylcarbamazin er kemisk et piperazinderivat. Det virker mod visse typer parasitisk ormangreb og klassificeres derfor som et medlem af den anthelmintiske gruppe. Det administreres altid som citrat.
Diethylcarbamazincitrat er et hvidt, krystallinsk pulver med et smeltepunkt på ca. 138 ° C. Det er meget opløseligt i vand, men kun let opløseligt i alkohol (1 g i 35 ml). Det absorberer fugtighed relativt hurtigt. Den aktive ingrediens blev først patenteret i 1949 af amerikansk Cyanamid.
Diethylcarbamazine cirkulerer under handelsnavne Hetrazan®, Carbilazine®, Caricide®, Cypip®, Ethodryl®, Notézine®, Spatonin®, Filaribits® og Banocide Forte®. De sædvanlige indgivelsesformer er tabletter på 50 mg eller suspensioner på 24 g / ml.
Farmakologisk virkning
diethylcarbamazin Efter indtagelse absorberes det næsten fuldstændigt gennem tarmen og distribueres i alle dele af kroppen undtagen fedtvævet.
Den maksimale blodkoncentration nås efter 1-2 timer. Hvordan molekylet fungerer mod ormene er ikke fuldt ud forstået; en antagelse er, at diethylcarbamazin fungerer som nikotin på parasiternes centrale nervesystem og derved lammer dem.Det antages også, at ormens overfladestruktur ændres, så kroppens egne fagocytter lettere kan genkende og eliminere dem.
Den aktive ingrediens forarbejdes hurtigt og udskilles hovedsageligt gennem nyrerne. I de første 24 timer efter indtagelse påvises 70% af dosis i urinen, hvoraf 10-25% i uændret form.
Medicinsk anvendelse og anvendelse
Grundlæggende kan diethylcarbamazin kan kun bruges mod visse typer orme. Dette er såkaldte filariae, der hører til gruppen af rundorme (nematoder). Disse parasitter angriber mennesker som værter, men formerer sig ikke i dem - man taler om en angreb. Det største anvendelsesområde er loiasis, en tropisk ormsygdom hos mennesker forårsaget af filaria loa loa.
Ifølge WHO's skøn er omkring 13 millioner mennesker over hele verden inficeret af det. Diethylcarbamazine kan bruges her både til midlertidig forebyggelse (profylakse) og til behandling.
Lægemidlet var også af interesse for hundeejere, fordi det virker mod de tidlige larvestadier af Dirofilaria immitis. Denne rundorm overføres af myg og påvirker hundens hjerte, hvor den 20-30 cm lange voksne hjerteorm udvikler sig. Imidlertid er diethylcarbamazin-baserede præparater ikke længere tilladt for dyr i Tyskland.
Ved onchocerciasis er effektivitet kun beskrevet mod mikrofilariae, de meget tidlige larvestadier af nematoder. Sygdommen forekommer i de tropiske regioner i Afrika og Amerika og er forårsaget af filaria af arten Onchocerca volvulus. I omkring 10% af tilfældene fører det til blindhed, den såkaldte flodblindhed.
WHO anbefaler blandt andet indgivelse af diethylcarbamazin i kombination med praziquantel til bekæmpelse af ormsygdomme hos mennesker. Dette tillader, at der registreres en lang række orme - dette er så vigtigt, fordi det ofte ikke er muligt at præcist bestemme patogenen eller patogenerne. Diethylcarbamazin administreres ikke i tilfælde af nedsat funktion af nyrerne (nyreinsufficiens) og urinalkalose.
Risici og bivirkninger
Karakteristiske bivirkninger af diethylcarbamazin er forstyrrelser og overreaktioner af immunsystemet, der forekommer især i behandlingen af onchocerciasis. Disse inkluderer kløe, feber og alvorlig hovedpine. Andre bivirkninger er kvalme, opkast, trykfølelse i maven, svimmelhed og træthed.
Sværhedsgrad med vejrtrækning, hoste, hurtig hjerteslag (takykardi) og proteinuri (øget proteinudskillelse i urinen) er også rapporteret. Alle disse symptomer kan forklares ved den skyrocketing koncentration af giftige affaldsprodukter fra drab og nedbrydning af ormene. Bivirkningerne vises nogle få timer efter administration, men forsvinder normalt efter cirka fem dage.
