darunavir

Med stoffet darunavir er et lægemiddel, der er kendetegnet ved dets antivirale egenskaber. Lægemidlet hører til kategorien af ​​HIV-proteaseinhibitorer og bruges primært i forbindelse med lægemiddelterapi til infektioner med type 1 HIV-virus. Den vigtigste grund til, at darunavir virker, er fordi det forstyrrer den virale protease. Dette er vigtigt for, at vira skal formere sig.

Hvad er darunavir?

Den aktive ingrediens darunavir er en såkaldt virustatisk og tælles blandt HIV-proteasehæmmere. Lægemidlet er velegnet til behandling af HIV-1-infektion. Det kan bruges til både voksne patienter og børn, hvis vægt er over 20 kg. Normalt gives lægemidlet darunavir i form af tabletter. Derudover er orale suspensioner af den aktive ingrediens også tilgængelige på det farmaceutiske marked.

Stoffet darunavir blev godkendt som et lægemiddel i Schweiz i 2006 og fås under handelsnavnet Prezista®. Derudover blev et kombinationsprodukt af darunavir og stoffet cobicistat godkendt i 2016. Denne medicin er tilgængelig på markedet under navnet Rezolsta®.

Darunavir ethanolat bruges til farmaceutiske formål. Dette stof er et hvidt pulver. Strukturen af ​​dette stof er ikke-peptid.

Farmakologisk virkning

Lægemidlet darunavir er kendetegnet ved en typisk virkningsmåde. De antivirale virkninger af stoffet darunavir er primært relevante for dets effektivitet. Af denne grund bruges medikamentet til behandling af infektioner med HIV-1.

Stoffets effektivitet skyldes primært, at det hæmmer den såkaldte HIV-protease. Dette er især vigtigt for modningsprocesserne for virussen og deres reproduktion. I princippet har den aktive ingrediens darunavir i kombination med stoffet ritonavir en halveringstid på ca. 15 timer.

I langt de fleste tilfælde administreres lægemidlet oralt. Lægemidlet darunavir administreres i form af tabletter. Efter indtagelse stiger koncentrationen af ​​den aktive ingrediens i blodet, og 95 procent af den binder til proteinerne i blodplasmaet. Derefter metaboliseres stoffet på hepatisk måde, dvs. i leveren. Generelt er plasmahalveringstiden gennemsnitligt ca. 15 timer.

I princippet blokerer darunavir HIV-protease. Som et resultat opstår kun ikke-infektiøse former for vira. Dette forhindrer, at nye celler bliver inficeret med virussen.

Tablettene tages enten en eller to gange om dagen. Den aktive ingrediens darunavir bruges normalt sammen med en såkaldt farmakokinetisk booster, for eksempel med cobicistat eller ritonavir. Disse stoffer er CYP-hæmmere, og de bremser nedbrydningen af ​​lægemidlet. Grundlæggende er lægemidlet darunavir et substrat for stoffet CYP3A4.

Medicinsk anvendelse og anvendelse

Lægemidlet darunavir er især egnet til lægemiddelterapi af infektioner med HIV-1. For at øge stoffets effektivitet kombineres lægemidlet darunavir ofte med boosters ritonavir eller cobicistat. Boosterne bruges kun i en lav dosis. De hæmmer stoffets stofskifte og nedbrydning.

Grundlæggende udføres doseringen af ​​lægemidlet darunavir i henhold til den vedlagte tekniske information. De filmovertrukne tabletter tages en eller to gange dagligt med måltider.

Risici og bivirkninger

Talrige bivirkninger og ubehag er mulige, mens du tager den aktive ingrediens darunavir. Disse viser sig imidlertid ikke i samme omfang hos alle patienter og varierer med hensyn til deres hyppighed og individuelle egenskaber.

De mest almindelige bivirkninger af stoffet darunavir inkluderer hovedpine og udslæt på huden samt fordøjelsessygdomme. Disse gastrointestinale klager manifesterer sig for eksempel i form af kvalme, smerter i mageregionen, opkast og diarré.

Derudover er alvorlig træthed og søvnforstyrrelser mulige i nogle tilfælde, mens du tager den. Allergiske reaktioner såsom rødede områder eller kløe kan forekomme på huden. Asteni er også muligt under terapi.

Ud over potentielt ubehag ved indtagelse af stoffet darunavir er der også nogle kontraindikationer at passe på. Det er derfor vigtigt at have en grundig medicinsk historie taget af den behandlende læge for at holde risikoen for komplikationer så lave som muligt. For eksempel, hvis du er kendt for at være overfølsom over for den aktive ingrediens, hvis du har en alvorlig nyresvaghed, eller hvis du har leverlidelser, skal behandling med lægemidlet darunavir undgås.

Derudover skal forskellige interaktioner med andre lægemidler overholdes. For eksempel er interaktioner mellem den aktive ingrediens og CYP-hæmmere og substrater mulige. Al information vedrørende kontraindikationer findes i den vedlagte tekniske information.